【药品名称】
通用名：注射用醋酸奥曲肽
曾用名：
商品名：
英文名：Octreotide Acetate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Cusuan’aoqutai
剂型：注射剂
【......
分类：化学药品
类别：5
【药品名称】
通用名：注射用醋酸奥曲肽
曾用名：
商品名：
英文名：Octreotide Acetate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Cusuan’aoqutai
剂型：注射剂
【成分】醋酸奥曲肽。
化学名称：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(2-7)环二硫化物醋酸盐。
化学结构式：
分子式：C49H66N10O10S2
分子量：1019.26
【性状】白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】药理作用奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。毒理研究遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和磷状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组的发生率为8～10%。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
【药代动力学】该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其消除半衰期为100分钟。静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积为6升，总体廓清率为160毫升/分，血浆蛋白结合率达65%。
【适应症】用于上消化道静脉破裂出血的抢救治疗及胃溃疡出血治疗、急性胰腺炎、胰损伤、手术后胰瘘、预防胰腺手术后其它并发症、消化系统内分泌肿瘤(胃泌素瘤、胰高糖素瘤、胰岛瘤、类癌综合征、血管活性肠肽瘤综合征、生长激素释放因子瘤等)、肢端肥大症、突眼性甲亢症等。
【用法用量】1.食道--胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025~0.05毫克/小时，最多治疗5天。醋酸奥曲肽可用生理盐水或葡萄糖液稀释。2.预防胰腺术后并发症0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前1小时进行。3.胃肠胰内分泌肿瘤初始量为0.05毫克皮下注射，每天1~2次。根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的激素浓度）可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天3次。仅在某些情况下，方可采用更大剂量。维持量则应根据个体差异而定。4.肢端肥大症初始量为0.05毫克皮下注射，每8小时一次，根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2~0.3毫克/天。最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后，可酌情减量。醋酸奥曲肽治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。
【不良反应】1.注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。2.胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。3.长期使用可能导致胆结石的形成。4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。5.其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失；罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。
【禁忌】对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。
【注意事项】
1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。
2.长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。
3.胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。
4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。
5.避免短期内在同一部位多次注射。
6.在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。
7.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。
【儿童用药】本品用于儿童的经验有限。
【老年患者用药】尚无证据表明，老年患者对本品的耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。
【药物相互作用】本品可降低肠道对环孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延迟。
【药物过量】药物过量者应给予对症处理。
【规格】0.1mg
【贮藏】遮光，2～8℃保存。应在有效期内使用。
【包装】5支/盒
【有效期】24个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：成都信立邦生物制药有限公司、北京星辰医药股份有限公司   长春金赛药业有限责任公司、北京联合伟华药业有限公司、上海第一生化药业有限公司