【药品名称】
通用名：注射用甲磺酸培氟沙星
商品名：
英文名：Pefloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Peifushaxing<......
分类：已有国家标准药品-化学药品
类别：
【药品名称】
通用名：注射用甲磺酸培氟沙星
商品名：
英文名：Pefloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Peifushaxing
剂型：注射剂
【成分】甲磺酸培氟沙星。
化学名称：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧-喹啉-3-羧酸甲磺酸盐。
化学结构式：
分子式：C17H20FN3O3·CH3SO3H·2H2O
分子量：465.49
【性状】本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
【药理毒理】甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药。具广谱抗菌作用。对下列细菌具有良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】据资料介绍，0.4g静脉滴注后，原药血浓度为5.8mg/L，与人体血浆蛋白结合率为20～30%，半衰期（t1/2）较长，约10～13小时，体内分布广泛，在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物，其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用。及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9%。
【适应症】由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。
【用法用量】静脉滴注，成人常用量，一次0.4g，加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴入，每12小时一次。患有黄疸的病人，每天用药一次；患有腹水的病人每36小时用药一次；患有黄疸和腹水的病人，每48小时用药一次。或遵医嘱。
【不良反应】
1.胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。
2.中枢神经系统反应：头昏、头痛、嗜睡或失眠等。
3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生：①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤、；②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；③结晶尿，多见于高剂量应用时；④关节疼痛。⑤注射部位局部刺激症状。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌】对及氟喹诺酮类药过敏患者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，18岁以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。
【注意事项】
1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
2.大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应，应用时应避免过度暴露于阳光或紫外光照射，如发生光敏反应需停药。
5.严重肝功能减退时，可减少药物消除，使血药浓度增高；肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7.稀释液不能用氯化钠溶液或其它含氯离子的溶液。
8.次静滴时间不少于60分钟。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女禁用，如必需应用时应暂停哺乳。
【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。因此18岁以下的患者禁用。
【老年患者用药】老年患者常有肾功能减退，因部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】
1.尿碱化剂可减低在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
3.环孢素与合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4.与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用合用时应严密监测患者凝血酶原时间，并调整剂量。
5.丙磺舒可减少自肾小管分泌药50%，合用时可因血浓度增高而产生毒性。
6.干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
【药物过量】每日用药剂量为1600mg以上时，可能会出现以下副作用：胃肠功能失调、肌肉和（或）关节疼痛、光敏反应、神经系统失调（头痛、失眠）、血小板减少。
【规格】⑴0.2g⑵0.4g（按培氟沙星计）。
【贮藏】遮光、密闭保存。
【包装】西林瓶装0.2g/瓶×2瓶/盒；0.2g/瓶×6瓶/盒；0.2g/瓶×10瓶/盒，0.4g/瓶×1瓶/盒；0.4g/瓶×5瓶/盒；0.4g/瓶×10瓶/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】中国药典2005年版二部
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：常州金远药业制造有限公司、宜昌人福药业有限责任公司、成都天台山制药有限公司、哈尔滨松鹤制药有限公司、西南药业股份有限公司、苏州二叶制药有限公司、山东凤凰制药股份有限公司、蚌埠市宏业生化制药厂、扬州奥赛康药业有限公司、江西赣南海欣药业股份有限公司、浙江杭康海洋生物药业有限公司
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