【药品名称】
通用名：注射用头孢尼西钠
曾用名：
商品名：
英文名：Cefonicid Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaonixina
剂型：注射剂
【成分】头孢尼西钠。
化学名称：(6R,7R)-7-[(R)-α-羟基苯乙酰胺基]-8-氧代-3-[[[1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基)]硫代]甲基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐。
化学结构式：
分子式：C18H16N6Na2O8S3
分子量：586.53
【性状】本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；无臭。
【药理毒理】1.药理作用：头孢尼西为第二代广谱、长效的头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性菌和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌 作用。对大多数β－内酰胺酶稳定。体外和临床试验证实头孢尼西对下列微生物有效： 革兰氏阳性需氧菌；金黄色葡萄球菌（包括产和不产β－内酰胺酶株）、表皮葡萄球菌（对耐甲氧西林的葡萄球菌也耐药）、肺炎链球菌、化脓性链球菌（A组β溶 血性链球菌）、无乳链球菌（B组链球菌）；革兰氏阴性需氧菌；大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普罗维登斯菌属、摩氏摩根菌、普通变形杆菌、流感嗜血菌（包括 对氨苄青霉素敏感菌和耐药菌株）。体外抗菌资料显示头孢尼西钠对下列微生物有效，但临床有效性尚未确定： 革兰氏阴性需氧菌；莫拉氏菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌、淋病奈瑟菌（包括青霉素敏感菌和耐药菌）、费氏枸橼酸杆菌、C.diversus。革兰氏阳性厌氧菌；产气荚膜梭状芽孢杆菌、厌氧消化链球菌、P.prevotii、痤疮丙酸杆菌。革兰氏阴性厌氧菌；具核梭杆菌 头孢尼西体外对假单细胞菌属、沙雷氏菌属、肠球菌、及不动杆菌属、脆弱类杆菌属无效。2.遗传毒性：致突变研究（包括Ames试验、小鼠微核试验）结果均 为阴性。生殖毒性：具有甲硫四氮唑侧链的内酰胺类抗生素曾出现导致青春期前的大鼠睾丸萎缩的情况，从而引起进入成熟期后精子发生减少和生育能力下降。头孢尼西含有一个甲硫四氮唑部分，在相同条件下使用对幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系统无不良影响。致癌性：本品的动物长期致癌性研究尚未进行。
【药代动力学】头孢尼西钠通过肌肉注射或静脉注射给药途径给药，给药剂量为1g时，血清浓度的峰值分别为98μg/ml（给药后1—2小时）和22μg/ml（给药后5分钟）。边线分布容积大约为0.11L/kg。头孢尼西钠给药后24小时内，大于给药剂量的90%的药物以原形由肾排泄（肾小管分泌和肾小球过滤）。丙磺舒可以延迟药物的分泌，出现更高的血浓度和长达7.5小时的衰减半衰期。头孢尼西钠在体内不被代谢。消除半衰期大约为3.5—4.5小时。在肾功能不全的病人在中，药物消除半衰期变长，可长达60—70小时，因此需要剂量调整。在一系列的人体组织（如骨骼、胆囊壁、子宫）个体液（痰液、伤口渗出液、胸膜和心包体液）中均可以达到有效的治疗浓度。尿液中也可以达到较高的浓度。然而头孢尼西钠在脑脊液中，即使在炎症存在的情况下也不能达到治疗浓度。头孢尼西钠可以通过胎盘屏障。
【适应症】适用于下列敏感菌引起的感染：肺炎链球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、邓引起的下呼吸道感染：大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普鲁威登斯菌、Morganlla Morganii以及肺炎杆菌引起的尿道感染；金黄色酿脓葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌（链球菌A组）和无乳链球菌（链球B组菌）等引起的皮肤及皮肤结构感染；肺炎杆菌、大肠杆菌引起的败血症；金黄色酿脓葡萄球菌引起的骨骼和关节感染。
【用法用量】静脉注射或深部肌肉注射给药。1.成人一般用量：尿道感染（非并发症）：一次0.5g，一天一次；青肿毒感染；一次1g，一天一次；中度感染；一次2g，一天一次；一次2过的剂量病人也可以耐受，但肌肉注射给药时应分两处进行肌肉注射，各注射一般剂量。肾衰竭的病人应进行剂量调整。2.手术前用药：术前1小时，给予1g的头孢尼西钠可以预防敏感细菌引起的多种感染，术中不需要再给药。3.药物溶液的配制：肌肉注射给药，可用注射用水溶解药物，500敏感头孢尼西钠用2ml注射用水溶解。静脉注射给药，上述溶液可以用50—100ml下列注射液稀释后进行给药。包括：氯化钠注射液，葡萄糖注射液，葡萄糖氯化钠注射液等。配制的药物溶液室温条件下12h内稳定，最好即配即用。药物溶液显微黄色，不影响药物的含量和疗效。
【不良反应】注射部位反应：疼痛不适，静脉注射部位烧灼感、静脉炎；血液系统：血小板增加，嗜酸性粒细胞增多；肝功能实验室检查异常：碱性磷酸酶增加、血清转 氨酶（ALT、AST）增加、乳酸脱氢酶（LDH）增加、谷氨酰胺转肽酶（GGTP）增加；发生率小于1％的不良反应有：过敏反应：发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens－Johnson综合症等；胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、痢疾；伪膜性结肠炎；血液系统：白细胞减少、中性白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs’实验阳性；肾毒性：偶见血尿素氮、肌酐值 升高，间质性肾炎，少有急性肾炎的报道；中枢神经：抽搐（大剂量或肾功能障碍时）、头痛、精神紧张； 神经肌肉骨骼：关节疼痛；其他：念珠菌病。
【禁忌】对头孢菌素类药物过敏者禁用。
【注意事项】1.有青霉素过敏史或其他药物过敏史者应慎用。对麻醉药过敏患者禁止使用利多卡因作为溶剂。2.本品治疗开始和治疗中可引起肠道紊乱，严重的导致伪膜性肠炎，出现腹泻时应引起警惕。一旦出现，轻度停药即可，中、重度患者应给予补充电解、蛋白质以及适当的抗生素治疗。3.重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时，必须经常注意肾功情况。肾脏或肝脏损害患者在使用该药物时，应加倍小心。4.长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他非敏感菌过度 增长，应注意观察二重感染的发生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在小鼠、大鼠及家兔进行的生殖毒性研究，剂量达到成人剂量的40倍，未见生殖毒性和胚 胎毒性。由于目前尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物的试验并不能完全预测人的情况，所以，孕妇只有在确实需要时才能使用。在剖腹产手术时，本品应在剪断 脐带后使用。
头孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳妇女应慎用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】老年患者可能对该药物的作用更敏感，应酌情降低剂量。与年龄相关的肾损害患者使用头孢尼西时，应加倍小心。
【药物相互作用】1.与其它头孢菌素及氨基糖苷类抗生素连用时曾报道有中毒性肾损害出现。不能与氨基糖苷类药物放于同一注射容器中给药。2.与丙磺舒连用时，可减慢肾排泄，提高血药浓度水平，并导致肾毒性。3.与强效利尿剂连用时，可能导致肾毒性增加。4.四环素、红霉素及氯霉素可降低该药物的作用。5.与酒 精同时使用时，该药物可能引发紊乱反应。6.头孢尼西可降低口服避孕药的作用。应采取其他有效避孕方法。7.对实验室检查值的干扰，Coombs’实验假 阳性率增高。
【药物过量】过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作，需对症治疗。当发生因药物过量引起的毒性反应时，尤其是有严重肾 功能不全的患者，可通过腹膜或血液透析帮助药物清除。如发生药物过敏反应，应停药并根据过敏情况进行恰当治疗（抗组胺药、肾上腺皮质激素、肾上腺治疗）。
【规格】0.5g
【贮藏】遮光、密封、在阴凉干燥处保存。
【包装】抗生素瓶
【有效期】24个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：中美天津史克制药有限公司、深圳信立泰药业有限公司、河南帅克药业有限公司、广州天心药业股份有限公司、苏州中化药品工业有限公司、海口康力元制药有限公司、南昌立健药业有限公司、山东瑞阳制药有限公司、海南海灵制药厂有限公司、西安利君制药股份有限公司