【药品名称】
通用名：注射用盐酸地尔硫卓
曾用名：
商品名：
英文名：Diltiazem Hydrochloridefor Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Di'er......

分类：已有国家标准药品-化学药品
类别：
【药品名称】
通用名：注射用盐酸地尔硫卓
曾用名：
商品名：
英文名：Diltiazem Hydrochloridefor Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Di'erliuzhuo
剂型：注射剂
【成分】盐酸地尔硫卓。
化学名称：顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C22H26N2O4S.HCl
分子量：450.99
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物。
【药理毒理】药理作用通过抑制钙离子向末梢血管、冠脉血管平滑肌细胞及房室结细胞内流，而达到扩张血管及延长房室结传导的作用，从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。1、对血压作用（1）在麻醉和清醒时均能降低升高的血压，但麻醉情况下作用加强。对正常大鼠血压无显著影响而对高血压大鼠具有较强的降压作用。（2）可减少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量。（3）对犬和猴在降压的同时不减少脑、冠脉、肾的血流量，并具有排钠利尿作用。2、对心律失常的作用（1）可延长房室结传导时间、有效不应期及功能不应期，对犬室上性心动过速有效。（2）可抑制由心房电刺激引起的家兔室上性心动过速。3、对心肌缺血的作用（1）改善心肌氧的供需平衡。扩张犬冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流量。抑制猪和人冠状动脉痉挛。（2）心肌保护作用通过抑制过多钙离子进入犬和猫的缺血心肌细胞而维持心功能、改善能量代谢并缩小缺血区面积。4、临床疗效（1）室上性心动过速以安慰剂作对照药进行的双盲试验。结果证明：盐酸地尔硫 适用于阵发性室上性心动过速、快速心房纤颤和心房扑动。有效率分别为86.4%（184/213）和87.2%（130/149）。（2）手术时异常高血压的急救处置以硝酸甘油（注射剂）作对照药进行的单盲临床试验，结果证明：盐酸地尔硫 对手术时异常高血压的急救处置有效，有效率94.0%（315/335）。（3）高血压急症对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、急性左心衰等高血压急症的有效率100.0%（28/28）。（4）不稳定心绞痛随机单盲临床试验结果证实：盐酸地尔硫 对不稳定心绞痛有效，有效率（中等程度改善以上）达80.0%（32/40）。毒性研究犬大剂量静脉注射盐酸地尔硫 可出现明显的心动过缓和房室传导改变。在犬和大鼠的亚急性和慢性毒性研究中，大剂量口服盐酸地尔硫 可引起肝脏损害。在一项亚急性肝脏毒性研究中，大鼠经口给予≥125mg/kg盐酸地尔硫 可引起肝脏组织学变化，停药后可恢复；犬口服20mg/kg盐酸地尔硫 可引起肝脏变化，继续用药后可恢复。
【药代动力学】血浆药物浓度单次静注盐酸地尔硫 消除半衰期约为1.9小时。点滴静注用药5～6小时血药浓度达稳态。对象：心脏病患者8例方法：1分钟静注盐酸地尔硫 10mg。对象：非开胸手术患者5例方法：以5、10、15μg/kg/分点滴静注盐酸地尔硫。
【适应症】1.室上性心动过速；2.手术时异常高血压的急救处理；3.高血压急症；4.不稳定心绞痛。
【用法用量】将注射用盐酸地尔硫用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：1.室上性心动过速：单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫卓10mg约3分钟缓慢静注，并可根据年龄和症状适当增减。2.手术时异常高血压的急救处理：单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫10mg，并可根据病人年龄和症状适当增减。点滴静注，通常对成人以5～15μg/kg/min，静脉点滴盐酸地尔硫。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。3.高血压急症：通常成人以5～15μg/kg/min，静脉点滴盐酸地尔硫卓。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。4.不稳定心绞痛：通常成人以1～5μg/kg/min，静脉点滴盐酸地尔硫，先从小剂量开始，然后根据病情适当增减，最大剂量为5μg/kg/min。
【不良反应】1.常见不良反应：心动过缓，低血压、I度房室传导阻滞，II度房室传导阻滞，房室交界性心律等。2.严重不良反应(偶见：0.1%~<5%，极少见：<0.1%)。(1)偶见完全房室传导阻滞、严重心动过缓、有时可导致心跳停止，需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常，应立即停止用药，并进行如下处置：完全性房室传导阻滞、严重心动过缓：给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。心跳停止：进行心脏按摩、给与肾上腺素等几茶酚胺类药物进行心脏复苏。(2)极少见充血性心衰。一旦出现时，应停止用药，并进行适当的处置。3、其它不良反应若出现不良反应应给予适当处理(如停药)并进行适当处置。尚可见光敏反应，但发生频率不详。
【禁忌】1.严重低血压或心源性休克患者。2.II和III度房室传导阻滞或病窦综合症(持续窦性心动过缓，心律小于50次/分，窦性停搏和窦房阻滞等)。3.严重充血性心衰患者。4.严重心肌病患者。5.对药物中任一成分过敏者。6.妊娠或可能妊娠的妇女。7.静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予(即小时内)。8.室性心动过速患者。宽QRS心动过速患者(QRS≥0.12s)使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫卓前，明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。
【注意事项】1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报导一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。2.本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。3.本品最大降压效果常在14天后达到，使用本品偶可致症状性低血压。4.应用本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其它急性肝损害征象。停药可恢复。5.本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。6.皮肤反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报导皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。7.本品由于可能与其它药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。8.本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其它药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验数据，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须暂停哺乳。
【儿童用药】安全性尚未得到证实。
【老年患者用药】一般高龄患者生理机能较低下，使用时应从低剂量开始，给药时仔细观察患者症状情况。
【药物相互作用】1.β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中数据尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。2.西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。3.地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。4.麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。5.本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。6.本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。7.在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15-48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。8.本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
【药物过量】症状：药物过量可引起心动过缓，完全性房室传导阻滞，心衰和低血压等。处置：出现药物过量时应停止用药，并进行一下处置：(1)心动过缓，完全房室传导阻滞：给予硫酸阿托品，异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。(2)心衰，低血压：给予强心剂、升压药、输液等和/或使用心脏辅助循环装置。
【规格】10mg；50mg
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】10mg×10支/盒；50mg×10支/盒。
【有效期】24个月　
【批准文号】　
【生产企业】
企业名称：吉林敖东药业集团延吉股份有限公司、国药集团国瑞药业有限公司、北京四环科宝制药有限公司、扬州奥赛康药业有限公司、哈尔滨圣泰制药股份有限公司、上海实业联合集团长城药业有限公司、武汉华龙生物制药有限公司、武汉普生制药有限公司、通化东宝药业股份有限公司、开封市康诺生化制药厂、哈尔滨三联药业有限公司、黑龙江省珍宝岛制药有限公司、江苏康缘药业股份有限公司、天津天安药业股份有限公司、扬州奥赛康药业有限公司、中国预防医学科学院流行病学微生物学研究所晋城海斯药业有限公司、广西北生药业股份有限公司长春市凯旋制药分公司、保定三九济世生物药业有限公司、湖南一格制药有限公司、沈阳药大业有限责任公司、广东阳江制药厂有限公司、浙江亚太药业股份有限公司、江苏奥赛康药业有限公司
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