【药品名称】
通用名：甲磺酸帕珠沙星注射液
商品名：
英文名：Pazufloxacin Mesilate Injection
汉语拼音：Jiahuangsuanpazhushaxing Zhusheye
剂型：注射剂
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分类：化学药品
类别：
【药品名称】
通用名：甲磺酸帕珠沙星注射液
商品名：
英文名：Pazufloxacin Mesilate Injection
汉语拼音：Jiahuangsuanpazhushaxing Zhusheye
剂型：注射剂
【成分】甲磺酸帕珠沙星。
化学名称：(-)-(s)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。
化学结构式：
分子式：C16H15FN2O4CH4O4S
分子量：414.41
【性状】本品为无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】帕珠沙星是喹诺酮类抗菌药，它抑制细菌拓扑异构酶Ⅳ和DNA回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ），从而导致细菌的DNA无法形成超螺旋结构，DNA无法完成正常的复制、转录，引起细菌死亡。帕珠沙星是广谱抗菌素，对大部分需氧菌、厌氧菌、兼性厌氧菌、革兰氏阳性或革兰氏阴性细菌具杀菌效力。帕珠沙星对革兰氏阴性菌的MIC为0.0125~4.0μg/ml，其中包括肠杆菌属及假单胞菌类、黄单胞菌类、不动杆菌属类、产碱菌属类及莫拉杆菌属类菌株；对革兰氏阳性菌的MIC为0.05~3.13μg/ml，其中包括葡萄球菌，链球菌及肠球菌属菌株；对厌氧菌的MIC为0.2~3.13μg/ml，其中包括脆弱拟杆菌、艰难梭菌及消化链球菌及其变异菌株。帕珠沙星对临床分离的革兰氏阳性菌的MIC50是0.2~12.5μg/mL；对非耐药的革兰氏阴性菌MIC50≤0.05~0.78μg/mL。在动物体的试验中，对于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌TK-16、铜绿假单胞菌、肺炎克雷白菌、奇异变形菌菌液接种所致的小鼠全身感染，甲磺酸帕珠沙星皮下给药显示出强效，其MIC分别为：0.25μg/mL，0.0125μg/mL，1.56μg/mL，0.025μg/mL，0.025μg/mL。对于肺炎球菌D979(PRSP)菌液、铜绿假单胞菌S406接种所致的小鼠呼吸道感染，甲磺酸帕珠沙星皮下给药显示出强效，其MIC分别为：3.13μg/mL,0.39μg/mL。对于铜绿假单胞菌S-68所致的小鼠尿路感染，甲磺酸帕珠沙星皮下给药的效果好。278名中重度慢性呼吸道感染者，静脉注射300-500mg帕珠沙星，持续3-14天，临床有效率和总的抗菌有效率分别为75.1%和69.2%。药物对革兰氏阳性菌、阴性菌和混合菌感染的杀菌率分别为82.9%、67.3%和42.9%。混合的泌尿道感染者，静脉注射300-500mg帕珠沙星，持续5天，药物对革兰氏阳性和阴性菌的杀菌率分别为79.3%和91.9%，总有效率为85.9%83名手术后感染（包括腹膜炎、肺炎和脓毒血症）患者接受帕珠沙星治疗，药物对轻度感染者的有效率为87.5%（35/40）和重度感染者的有效率为75%（27/36）。对铜绿假单孢菌感染者的有效率为80%（12/15），杀菌率为68.8%。另一项研究显示药物对腹腔内感染、胆道感染、肝脓肿和外伤感染的有效率分别为77.8%(21/27)、88.2%(15/17)、100%(3/3)和71.4%(15/21)。在毒理学研究中，帕珠沙星除了在高剂量时对动物造成骨骼发育异常、尿液中析出结晶外，无其它不良影响；临床相当剂量下对动物也无生殖毒性。
【药代动力学】吸收：本品静脉注射给药，没有吸收过程。分布：本品不易通过血脑屏障，雄性大鼠静注5mg/kg帕珠沙星后，脑中的药物浓度低于血浆中药物浓度。24hrs后脑中药物浓度/血浆中药物浓度在5.3%以下。给予妊娠20、21天的大鼠静注5mg/kg帕珠沙星后，胎鼠体中药物浓度为母鼠的0.2～0.8倍，证明本品可以通过胎盘屏障。给予哺乳期大鼠静注5mg/kg帕珠沙星后，0～6hrs期间乳汁中药物浓度是血药浓度的1.5～3.2倍。代谢：帕珠沙星主要以原形的形势发挥作用，并且主要以原形的形式从尿液中排泄。其主要代谢产物为葡萄糖醛酸结合体。排泄：本品主要以原形的形式从尿液中排泄占排泄总量的93.86%，代谢产物主要从胆汁中排泄占排泄总量的5.71%。给予健康志愿者单剂量静脉滴注(30分钟)本品300mg或500mg，2hrs后尿中药物的累计排泄量占总量的50%，12hrs尿中药物的累计排泄量占总量的90%。对健康志愿者反复静脉滴注本品（2次/天，共5天），给药后24hrs尿中药物的累计排泄量占总量的90%。证明本品在体内没有蓄积作用。
【适应症】帕珠沙星用于烧伤、手术等引起的感染；用于呼吸系统慢性感染（如慢性支气管炎、支气管扩张症、肺气肿、肺纤维症、支气管哮喘及陈旧性肺结核等）、肺炎、分脓肿；用于肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；用于腹腔脓肿、腹膜炎；用于内脏器官的感染（子宫附件炎、盆腔炎）和盆腔腹膜炎的治疗。
【用法用量】取本品，加入到氯化钠注射液中，静脉滴注。成人每天应用1000mg帕珠沙星静脉分两次滴注，每次滴注持续30分钟~1小时。年龄大的和症状轻的患者，每天应用600mg帕珠沙星静脉分两次滴注，每次滴注持续30分钟～1小时。
【不良反应】本品的不良反应发生率低，在1264例临床病例的实验中，不良反应的发生率为3.4%；嗳气及呕吐发生率0.55%；腹泻或粪便稀薄发生率0.87%；发疹发生率0.87%。临床检查主要的异常包括：ALT上升（6.15%），嗜酸性粒细胞增多（4.58%），AST上升（4.04%），AlP上升（2.86%），GTP上升（3.35%）。
其它少见的不良反应有：伪膜性大肠炎、血小板减少、间质性肺炎；休克、过敏样症状；中毒性表皮坏死症、Stevens-Johnson综合症、急性肾功能不全、肝功能障碍；横纹肌溶解症、低血糖、肌腱炎和痉挛等。
【禁忌】对本品过敏者禁用；妊娠及哺乳的妇女禁用本品。
【注意事项】对喹诺酮类药物过敏的者慎用本药；具有过敏体质家族史（支气管哮喘、发疹、荨麻疹等）的患者慎用本药；肾功能障碍病人慎用本药；心血管系统功能障碍患者慎用本药；癫痫或其它痉挛性疾病病史的患者慎用本药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳的妇女禁用本品或哺乳期妇女用药时中止哺乳。
【儿童用药】儿童的用药安全性尚不明确，因此禁止给药。
【老年患者用药】老年患者用药后血药浓度的Cmax升高，AUC增加，尿中回收率下降，需慎重给药。
【药物相互作用】目前尚未确定是否存在合并用药的禁忌。但是合并用药时需要注意：1．与茶碱合用可能导致中毒，需密切观察；2．与非甾类抗炎药合用可能导致痉挛，需密切观察。
【药物过量】尚无相关报道。发生药物过量时可通过血液透析治疗。
【规格】10ml：0.3g（以C16H15FN2O4计）
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】10ml，安瓿瓶装。
【有效期】暂定24个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：四川奥邦药业有限公司、上海新先锋药业有限公司、四川奥邦药业有限公司、江苏瑞年前进制药有限公司、重庆莱美药业有限公司、南京圣和药业有限公司、贵州正鑫药业有限公司、南京臣功制药有限公司、潍坊中狮制药有限公司、重庆迪康长江制药有限公司、成都海普平原药业有限公司、齐鲁制药有限公司、保定三九济世生物药业有限公司、内蒙古白医制药股份有限公司、江苏亚邦强生药业有限公司、江西制药有限责任公司
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