【药品名称】
通用名:注射用奥扎格雷钠
曾用名:
商品名:
英文名:Sodium Ozagrel for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Aozhageleina
剂型:注射剂(冻干)
【成分】奥扎格雷钠。
化学名称:反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。
化学结构式:
分子式:C13H11N2O2Na
分子量:250.25
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物。
【药理毒理】本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制剂,通过抑制血栓烷A2(TXA2)的产生及促进前列环素(PGI2)的生成而改善两者间的平衡失调,具有抗血小板聚集和扩张血管作用。能抑制大脑血管痉挛,增加大脑血流量,改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常,从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓(急性期)患者的运动失调。
【药代动力学】人单次静脉注射本品,在血中消失较快。血中主要成分除该药的游离形式外,还有其β—氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉注射时,2小时达到血药浓度稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物实验未发现本品有蓄积性和毒性。本品静脉滴注后,血药浓度时间曲线符合二室开放模型,T1/2β为1.22±0.44小时,Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08μg小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g,受试者半衰期最长为1.93小时,血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时,几乎全部药物经尿排出体外。
【适应症】适用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍。
【用法用量】成人一次80mg,一天2次,溶于500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中,连续静脉滴注,2周为一疗程。
【不良反应】胃肠道反应和过敏反应,如恶心、呕吐、荨麻疹、皮疹等,经适当处理后得到缓解。少数可出现GPT、BUN升高,颅内、消化道、皮下出血及血小板减少等。
【禁忌】下列情况者禁用:
1.出血性脑梗塞,或大面积脑梗塞深度昏迷者。
2.有严重心、肺、肝、肾功能不全,如严重心律不齐、心肌梗塞者。
3.有血液病或有出血倾向者。
4.严重高血压,收缩压超过26.6kpa以上(即200毫米汞柱以上)。
5.对本品过敏者。
【注意事项】本品避免与含钙输液(林格氏溶液等)混合使用,以免出现白色混浊。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年患者用药】由于老年人生理机能低下,要慎重用药。
【药物相互作用】本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用,可增强出血倾向,应慎重合用,必要时适当减量。
【药物过量】一旦发生药物过量,需进行对症处理、支持治疗,重点注意监测出凝血功能,并及时适当处理。
【规格】20mg/支,40mg/支,80mg/支。
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】西林瓶,1瓶/盒;4瓶/盒;10瓶/盒。
【有效期】24个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:丹东医创药业有限责任公司、丹东制药厂、苏州二叶制药有限公司