进口药
【药品名称】
药品名(中)：塞来昔布胶囊
汉语拼音：Sailaixibu Jiaonang
英文名：Celecoxib Capsules
剂型：胶囊剂
【主要成份】
【性状】本药为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠......
分类：进口药
【药品名称】
药品名(中)：塞来昔布胶囊
汉语拼音：Sailaixibu Jiaonang
英文名：Celecoxib Capsules
剂型：胶囊剂
【主要成份】
【性状】本药为口服硬胶囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠和硬脂酸镁。
【药理毒性】基于多剂量毒性、生殖、致畸性、致突变或致癌性等方面的常规研究，临床前数据表明本药对人体无特殊危害。
【药代动力学】大约在1500个个体中进行了塞来昔布的药代动力学研究。空腹给药的塞来昔布吸收良好，约2-3小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的99%(混悬液为口服利用的最佳剂型)。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。与进食(高脂食物)同时给药，则本药的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨关节炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其临床疗效及安全性相当。在大于65岁的人群中，塞来昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。这种增加主要与体重相关(而非与年龄相关)。在低体重患者中，塞来昔布的水平较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的水平较高。在老年女性中，塞来昔布的血药浓度与老年男性相比有轻度增高的趋势。因为塞来昔布的治疗窗范围大，所以不必针对老年患者调整剂量。塞来昔布在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明，代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8-12小时，清除率约为500mL/分。连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
【适应症】用于治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。
【用法用量】成人骨关节炎：推荐剂量为200mg，每日1次或分2次口服。临床研究中也曾用至每日400mg的剂量。关节炎'>类风湿关节炎：推荐剂量为100mg或200mg，每日2次。临床研究中的剂量曾用至每日800mg。老年人：不必调整剂量。肝功能损伤患者：轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量，对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。肾功能损伤患者：轻至中度肾功能损害患者无需调整剂量，对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。儿童：塞来昔布没有在18岁以下人群中进行过临床研究。
【不良反应】在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：>1%，但等于或少于安慰剂组：中枢神经系统：头痛。胃肠道：便秘、恶心。其他：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。>1%，发生率高于安慰剂组（括号内%为高于安慰剂组的百分数）：中枢神经系统：眩晕（0.4%）。胃肠道：腹痛（1.8%）、腹泻（2.3%）、消化不良（2.2%）、胀气（1.2%）、牙齿疾病（0.1%）、呕吐（0.6%）。呼吸道：支气管炎（0.2%）、咳嗽（0.7%）、咽炎（1.2%）、鼻炎（0.6%）、鼻窦炎（0.1%）、上呼吸道感染（0.2%）。其他：意外受伤（0.4%）、过敏加重（0.2%）、流感样症状（0.4%）、外周水肿（0.4%）、皮疹（0.1%）、尿道感染（0.2%）。
在超过3000病人年的临床研究中，未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。
【禁忌】对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。
【注意事项】塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。孕妇及哺乳期妇女用药。没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX-2的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的2项试验中，有一项试验发现给药量为最高剂量（即每日400mg）的7倍时，可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对分娩无不良影响，不导致难产。临床前研究证实，塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相似，因没有在人体中进行类似研究，故本品不应用于哺乳期妇女。
【孕妇和哺乳期妇女用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素P450-CYP2C9代谢。在健康男性志愿者试验中，氟康唑（一种CYP2C9抑制剂）能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加一倍，而Tmax和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑（一种CYP3A4抑制剂）与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其它经CPY2C9代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药代动力学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药代动力学。在接受了至少3个月氨甲喋呤稳定剂量治疗的关节炎'>类风湿关节炎患者中，与本品合用7天后，对氨甲喋呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药代动力学作用。本品表现为非浓度依赖性蛋白结合，与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时无相互作用。抗酸剂（铝剂和镁剂）能使塞来昔布的吸收降低10%，但并不影响其临床作用。
【药物过量】没有药物过量的临床经验。在健康受试者单剂口服至1200mg和多剂量口服600mg，每日2次的研究中，没有发现有临床意义的不良影响。假如怀疑有药物过量，应采取适当的支持疗法，血液透析不是去除过量药物的有效办法。
【规格】100mg/粒
【包装】6粒，10粒/盒
【贮藏】密闭，室温保存。
【有效期】36个月
【进口药品注册证号】
【进口药品分装批准文号】
【生产企业】99JardinesStreet，Caguas，00725，PuertoRico(波多黎各)、美国
【分装企业】
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