【药品名称】
通用名：依达拉奉注射液
商品名：
英文名：Edaravone Injection
汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye
剂型：注射剂
【成分】依达拉奉。
化学名......
分类：化学药品
类别：
【药品名称】
通用名：依达拉奉注射液
商品名：
英文名：Edaravone Injection
汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye
剂型：注射剂
【成分】依达拉奉。
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
化学结构式：
分子式：C10H10N2O
分子量：174.20
【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
【药物动力学】大鼠静脉滴注本品后，迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中，在单剂量给药0.2-1.5mg/kg范围内，给药40min血药浓度达到峰值，为222.53-3060.73ng/ml，而后血药浓度迅速降低，其最大血浆药物浓度Cmax与AUC值呈线性增加的关系，血浆蛋白结合率为91.0-91.9%，T1/2α为0.15-0.17h，T1/2β为1.45h，本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
【适应证】急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系统功能，减轻症状，增强活动能力。
【用法用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各1次，每次30mg。
【不良反应】据日本临床病例569例观察，26例（4.57%）出现不良反应。主要表现为肝功能异常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中临床检测值异常变化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能检测值异常。
严重不良反应有：
1、急性肾功能衰竭（程度不明） 用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察，出现肾功能低下表现或少尿等症状时，停止用药并正确处理。
2、肝功能异常、黄疸（均程度不明） 伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能异常和黄疸，用药过程中需检测肝功能并密切观察，出现异常情况，停止用药并正确处理。
3、血小板減少（程度不明） 有血小板減少表现，用药过程中需密切观察，出现异常情况，停止给药并正确处理。
4、弥漫性血管内凝血（DIC）（程度不明） 可出现弥漫性血管内凝血的表现，用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时，停止给药并进行正确处理。
其他不良反应（发生率）及主要表现为：
1、过敏症（0.1%~5%）：主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感；
2、血细胞系统（0.1%~5%）：主要表现为红细胞减少，白细胞增多，白细胞减少，红细胞压积减少，血红蛋白减少，血小板增多，血小板减少；
3、注射部位（0.1%~5%）：主要表现为注射部位皮疹、红肿等；
4、肝脏（发生率>5%）：主要表现为AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。（发生率为0.1%~5%）：总胆红素升高，尿胆原阳性，胆红素尿。
5、肾脏（0.1%~5%）：主要表现为BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）；
6、消化系统（0.1%~5%）：嗳气
7、其他（0.1%~5%）：发热，热感，血压升高，血清胆固醇升高，血清胆固醇降低，甘油三酯升高，血清总蛋白减少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清钾下降，血清钙下降。
【禁忌】1、重度肾功能衰竭的患者（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2、既往对本品有过敏史的患者。
【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。孕妇及哺辱期妇女禁用。（1）应在脑梗塞后48h内静脉滴注本品。（2）将本品与生理盐水或5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注，避免漏于血管外。（3）孕妇及哺辱期妇女禁用本品。（4）儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品（尚不能确定关于妊娠期给药的安全性）。2、哺乳期的妇女禁用。必须应用时，在给予本药期间应停止哺乳（动物实验中有向乳汁中分布的报告）。
【儿童用药】儿童不应使用本品（因没有使用经验，尚不能确定儿童用药的安全性）。
【老年患者用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。
【药物相互作用】本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷（OzagrelSodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、华法林等并用时对本品药效无显著影响。
【药物过量】
【规格】5ml：10mg。
【贮藏】密封，于阴凉处室温保存。
【包装】易折曲颈安瓿，每盒6支。
【有效期】暂定24个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：南京先声东元制药有限公司、吉林省博大制药有限责任公司
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