【药品名称】
通用名:盐酸戊乙奎醚注射液
商品名:
英文名:Penehyclidine Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansuanwuyikuimi Zhusheye
剂型:注射剂
【成分】......
分类:化学药品
类别:
【药品名称】
通用名:盐酸戊乙奎醚注射液
商品名:
英文名:Penehyclidine Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansuanwuyikuimi Zhusheye
剂型:注射剂
【成分】盐酸戊乙奎醚。
化学名称:3-(2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐。
化学结构式:
分子式:
分子量:
【性状】本品为无色澄明液体。
【药理毒理】本品系新型选择性抗胆碱药,能通过血脑屏障进入脑内。它能阻断乙酰胆碱对脑内毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)的激动作用;因此,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的中枢中毒症状,如惊厥,中枢呼吸循环衰竭和烦躁不安等.同时,在外周也有较强的阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用;因而,能较好地拮抗有机磷毒物(农药)中毒引起的毒蕈碱样中毒症状,如支气管平滑肌痉挛和分泌物增多,出汗,流涎,缩瞳和胃肠道平滑肌痉挛或收缩等。它还能增加呼吸频率和呼吸流量,但由于本品对M2受体无明显作用,故对心率无明显影响;对外周N受体无明显拮抗作用。本品毒性较小,小鼠LD50为261.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠LD50450.7mg/kg(im),71.2mg/kg(iv);大鼠和狗的长期毒性试验,除出现一些常见抗胆碱反应外,未见其他异常,肌注局部刺激试验符合规定.致突变试验为阴性;在相当于人用量75倍内剂量无明显一般生殖毒性;在相当于人用量300倍内未见致畸胎作用和胚胎毒性,亦未见行为致畸胎作用。
【药代动力学】健康成人肌肉注射1mg盐酸戊乙奎醚后,2分钟可在血中检测出盐酸戊乙奎醚,约0.56小时血药浓度达峰值,峰浓度约为13.20g/L,消除半衰期约为10.35小时.动物实验表明本品分布到全身各组织,以颌下腺,肺,脾,肠较多.本品主要由尿和粪便排泄,24小时总排泄为给药量的94.17%。
【适应症】用于有机磷毒物(农药)中毒急救治疗和中毒后期或胆碱酯酶(ChE)老化后维持阿托品化。
【用法用量】肌肉注射,根据中毒程度选用首次用量.轻度中毒1-2mg(支),必要时伍用氯解磷定500-750mg。中度中毒2-4mg(支),同时伍用氯解磷定750-1500mg。重度中毒4-6mg(支),同时伍用氯解磷定1500-2500mg。首次用药45分钟后,如仅有恶心,呕吐,出汗,流涎等毒蕈碱样症状时只应用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支);仅有肌颤,肌无力等烟碱样症状或ChE活力低于50%时只应用氯解磷定1000mg,无氯解磷定时可用解磷定代替。如上述症状均有时重复应用盐酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用盐酸戊乙奎醚1-2mg(支)维持阿托品化,每次间隔8-12小时。
【不良反应】用量适当时常常伴有口干,面红和皮肤干燥等.如用量过大,可出现头晕,尿潴留,谵妄和体温升高等。一般不须特殊处理,停药后可自行缓解。
【禁忌症】青光眼患者禁用。
【注意事项】1.本品对心脏(M2受体)无明显作用,故对心率无明显影响;2.当用本品治疗有机磷毒物(农药)中毒时,不能以心跳加快来判断是否"阿托品化",而应以口干和出汗消失或皮肤干燥等症状判断"阿托品化";3.心跳不低于正常值时,一般不需伍用阿托品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品消除半衰期较长,每次用药间隔时间不宜过短,剂量不宜过大。
【儿童用药】儿童对本类药物较敏感,应慎用;伴有高热的患者更应慎用。
【老年患者用药】本品对前列腺肥大的老年患者可加重排尿困难,用药时应严密观察。
【药物相互作用】当本品与其他抗胆碱药(阿托品,东莨菪碱和山莨菪碱等)伍用时有协同作用,应酌情减量。
【药物过量】用药过量时,可出现眩晕,口干,视力模糊,谵妄,尿潴留,体温升高,幻觉,定向障碍和昏迷等;一般不须特殊处理,停药后可自行缓解;必要时,对症治疗或给予镇静药物。
【规格】1ml:1mg。
【贮藏】密闭保存。
【包装】
【有效期】暂定60个月
【批准文号】国药准字H20051948、国药准字H20020606
【生产企业】
企业名称:成都力思特制药股份有限公司
地址:四川省成都市锦江工业开发区
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