【药品名称】
通用名：盐酸吡格列酮片
商品名：
英文名：Pioglitazone hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian
剂型：片剂
【成分】盐酸吡格列酮。
分类：
类别：
【药品名称】
通用名：盐酸吡格列酮片
商品名：
英文名：Pioglitazone hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Bigelietong Pian
剂型：片剂
【成分】盐酸吡格列酮。
化学名称：5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐。
分子式：C19H20N2O3S·HCl
分子量：392.89
【性状】白色片剂。
【药理毒理】本品为一种噻唑烷酮类降糖药。通过增加脂肪组织、骨骼肌、肝脏等外周组织对胰岛素的敏感性，抑制肝糖原异生作用，达到控制血糖、降低血脂和循环胰岛素水平。本品用于治疗II型糖尿病（或成人糖尿病）。本品通过作用于外周组织中γ过氧化物酶激活增殖受体（PPARγ）而降低胰岛素抗性，PPARγ已发现存在于脂肪组织、骨骼肌和肝脏中。在一组基因毒理学研究中，盐酸吡格列酮无诱发基因突变作用。包括Ames细胞学说，哺乳动物细胞正向试验（CHO∕HPRT和AS52∕XPRT）。应用CHL细胞的体外受精的细胞基因试验，未排列的DNA合成试验及活体微中子说。在雌雄大鼠交配和怀孕前及期间，未观察到盐酸吡格列酮制剂对其生育力有副作用，其口服剂量达40 mg∕kg∕日（大约是人体推荐的最大剂量mg∕m2的9倍）。小鼠（100 mg∕kg），大鼠（4 mg∕kg和4 mg∕kg以上），狗（3 mg∕kg）口服盐酸吡格列酮（剂量大约分别为推荐人体口服剂量的11倍，1倍和两倍，基于mg∕m2），观察到心脏扩大现象，在1年的大鼠研究中，当口服剂量达160 mg∕kg∕d时（大约是推荐人体剂量的的35倍，基于mg∕m2），在13周对猴子的研究中，给予其口服剂量为8.9 mg∕kg或以上（大约是推荐人体口服剂量的4倍，按照mg∕m2），观察到心脏扩大现象。但在52周的研究中口服剂量达32 mg∕kg（大约13倍于推荐人体剂量，基于mg∕m2），未观察到此现象。
【药代动力学】吸收：本品经胃肠道吸收较好，给药30分钟后，在血浆中即可检测到，血浆药物浓度在2h（tmax）达峰值。与食物一起给药，Tmax延迟至3-4h，但不影响盐酸吡格列酮的吸收总量。T1/2为3-7小时。分布：本品在组织中分布很广，除肝脏外，其余组织均低于血浆浓度。单剂量给药平均分布容积（Vd/F）为0.63±0.41L/kg， 血浆蛋白结合率99%以上，主要与白蛋白结合。清除率（CL）5-7 L/h。
【适应症】适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病（II型）患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。
【用法用量】本品单独治疗，起始剂量，每天15—30mg，饭前或饭后服用，如漏服，无须增量，仅需服用当日用量。视患者的血糖情况，可调整剂量，但每天最大推荐剂量为45mg。联合治疗1.磺酰脲类：维持原磺酰脲类降糖药用量，每天服用本品15—30mg。如出现低血糖，调整磺酰脲类降糖药的用量。2.二甲双胍：维持原二甲双胍用量，每天服用本品15—30mg。如出现低血糖，调整二甲双胍的用量。3.胰岛素：维持原胰岛素用量，每天服用本品15—30mg。如出现低血糖或血糖降到100mg/dl时，胰岛素减量10—25%。应用本品治疗II型糖尿病，根据患者的降糖反应，建议制定个体化治疗方案，长时间治疗应每三个月检测HbA1C水平。
【不良反应】主要有：
①低血糖。
②吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，安慰剂组为1.6％。与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2％～4％。
③浮肿。
④可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。
⑤ALT升高，吡格列酮组有0.26％（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
⑥未见致畸作用。
【禁忌】对本品或制剂成分过敏的患者禁作。
【注意事项】
本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用，因此本品不适用于治疗I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。
1.低血糖：本品与胰岛素或其它口服降血糖药同用时，有发生低血糖的危险，应减少合用药的用量。
2.排卵：胰岛素抗性的绝经妇女患者，应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有怀孕的危险。
3.血液学：应用本品在开始治疗的4—12周，可能引起血红蛋白和血细胞比容降低2-4%，之后保持相对稳定。此与增加血容量有关，但无血液学临床意义。
4.水肿：浮肿患者慎用。
5.心脏：应用本品，会增加血容量和心脏前负荷，可能诱发心脏肥大，而其临床意义尚未确定。
6.肝脏：噻唑烷酮类的另一个胰岛素增敏剂 ——曲格列酮，在治疗特异质的患者中，具有异常的肝毒性，严重的导致肝衰竭，致肝移植或死亡。盐酸吡格列酮几乎无肝脏毒性或转氨酶升高。尽管本品肝脏毒性很低，但对于特异质的病人，应用本品治疗的第一年，提醒患者和医师每两个月做一次肝功检查。
7.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女尚无充分和良好的临床对照研究。仅当盐酸吡格列酮对胎儿潜在的益处大于危害时，孕妇才应服用。因现有资料很明确的显示怀孕期非正常血糖水平与先天性异常及新生儿期发病率、死亡率高度相关，所以大多数专家建议孕妇可用胰岛素尽量将血糖维持在接近正常水平。盐酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多药物均会在母乳中分泌，所以盐酸吡格列酮不应用于哺乳期妇女。
【儿童用药】儿童服用盐酸吡格列酮的安全性和疗效尚未建立。
【老年患者用药】65岁及65岁以上患者临床研究表明，老年患者与青年患者的疗效与安全性无显著性差异。
【药物相互作用】口服避孕药：噻唑烷二酮类药物与含有乙炔基的雌二醇和炔诺酮的口服避孕药同时服用，会降低血浆中两种荷尔蒙的浓度达30%，从而导致避孕失败。同时服用盐酸吡格列酮和避孕药的患者，盐酸吡格列酮和口服避孕药共同的药物动力学作用尚未评估，因此，盐酸吡格列酮和口服避孕药同服的患者应谨慎。格列吡嗪：健康志愿者同服盐酸吡格列酮（45 mg/日）和格列吡嗪（5.0 mg/日）7日，未见格列吡嗪稳态药物动力学改变。洋地黄毒甙：健康志愿者同服盐酸吡格列酮（45 mg/日）和洋地黄毒甙（0.25 mg/日）7日，未见洋地黄稳态药物动力学改变。丙酮苄羟香豆素：健康志愿者每日同服盐酸吡格列酮45 mg和丙酮苄羟香豆素连续7日，未见丙酮苄羟香豆素药物动力学稳定性变化。当患者接受丙酮苄羟香豆素治疗时，盐酸吡格列酮对凝血酶时间的临床作用无显著影响。双胍类：健康志愿者同服双胍类（1000 mg /日）与盐酸吡格列酮每日45 mg 连续7日，未见单剂量双胍的药物动力学稳定性改变。细胞色素P450 异构体 CYP3A4对盐酸吡格列酮的代谢有部分的作用。盐酸吡格列酮的特殊形态的药物动力学相互反应研究尚未进行。由该酶引起的其他药物的分解（如红霉素，息斯敏，钙通道阻滞剂，HMG —COA还原酶抑制剂及抑制性药物如酮康唑，伊曲康唑。）体外受精卵，酮康唑表现出了显著的抑制盐酸吡格列酮代谢的作用。将获得的额外数据，患者同时服盐酸吡格列酮，酮康唑应当更经常地评估血糖的控制水平。
【药物过量】服药过量时，应按患者的临床症状和体征，首先应采用适当的支持疗法。
【规格】15mg
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】7片/盒，14片/盒。聚乙烯塑料硬片铝箔水泡眼复合包装。
【有效期】暂定18个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：河南省新谊药业股份有限公司、北京太洋药业有限公司、上海凯宝药业有限公司、江苏恒瑞医药股份有限公司、杭州中美华东制药有限公司、江苏恒瑞医药股份有限公司、四川迪康科技药业股份有限公司成都迪康制药公司、江苏天士力帝益药业有限公司、杭州康恩贝制药有限公司