【药品名称】
通用名:小檗碱甲氧苄啶胶囊
英文名:Berberinehydrochlorideandtrimethoprim Capsules
汉语拼音:Xiaobojianjiayangbianding Jiaonang
剂型:胶囊剂
【成分】复方制剂、其组分为:每粒含盐酸小檗碱100mg,甲氧苄啶50mg。
化学名称:
化学结构式:
分子式:
分子量:
【性状】本品为胶囊剂,内容物为黄色颗粒,无臭,味苦。
【药理毒理】盐酸小檗碱和甲氧苄啶有协同抗菌作用。盐酸小檗碱体外对多种革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,其中对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、志贺菌属、伤寒杆菌、白喉杆菌等抑制作用较强。对阿米巴原虫也有一定抑制作用。甲氧苄啶主要干扰细菌叶酸代谢,选择性抑制二氢叶酸还原酶,阻止核酸的合成,因此二者合用的抗菌作用较单药增强,耐药性菌株减少。
【药代动力学】盐酸小檗碱口服吸收差。甲氧苄啶口服吸收完全,给药2小时到达血药峰浓度。吸收后广泛分布至体液及组织,在肝、肾、脾、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓药。甲氧苄啶可通过血脑屏障,胎盘屏障并可分泌至乳汁中。甲氧苄啶主要由肾小球滤过,肾小管排出,50%~60%以药物原形排出,其余部分以代谢物形式排出。
【适应症】用于敏感菌所致的胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。
【用法用量】口服。一次1~3粒,一日3次。
【不良反应】恶心、呕吐、药疹、腹泻、停药后即消失;可发生瘙痒,皮疹,偶可呈严重的渗出性多形红斑;偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直等现象。
【禁忌】
1.对盐酸小檗碱和甲氧苄啶及磺胺类药物过敏者禁用。
2.葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺乏的儿童禁用。
3.新生儿及2个月以内婴儿禁用。
【注意事项】⒈本品可引起溶血性贫血,导致黄疽。⒉用药期间应注意血象检查,在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痢药者,易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板已有明显减少,则应停药。
【孕妇女及哺乳期妇女用药】⒈由于甲氧苄啶可穿过胎盘屏障,在胎儿循环及羊水中血药浓度接近母体血药浓度,因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。⒉由于甲氧苄啶可分泌至乳汁中,其血药浓度较高,有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢,虽然在人类中尚未证实其问题存在,但本品对乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。
【儿童用药】⒈盐酸小檗碱可引起溶血性贫血导致黄疽,故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的儿童禁用。⒉本品中的甲氧苄啶可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢,新生儿及2个月以内婴儿应禁用此药,儿童正处于生长发育时期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
【老年患者用药】老年患者由于抵抗力降低,代谢能力减弱,在服用本品时应注意血象检查,如出现严重不良反应应立即停止用药。
【药物相互作用】⒈盐酸小檗碱与其他药物相互作用尚不明确;⒉甲氧苄啶⑴与骨髓抑制剂同时使用发生白细胞、血小板减少机会增多;⑵与氯苯砜同用,二者血药浓度均增高,氨苯砜血药浓度增高使用不良反应增多且加重,尤其是正铁血红蛋白血症的发生;⑶不宜与抗肿瘤药物,2,4-二氨基嘧啶类药物同时使用,也不宜在应用其他叶酸拮抗剂药物治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能:⑷与利血平同时使用可使甲氧苄啶消除增加和血浆半衰期缩短;⑸与环孢菌素同用可增加肾毒性;⑹干扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英半衰期,减低其消除率;⑺与普鲁卡因胺同时使用可减少肾清除,增加普鲁卡因胺代谢物的血药浓度;⑻抑制华法林的代谢,而增强其抗凝血作用。
【药物过量】
【规格】盐酸小檗碱0.2g,甲氧苄啶0.1g。
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】高密度聚乙烯塑料瓶,每瓶30粒。
【有效期】24个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:昆明金殿制药有限公司、浙江康乐药业有限公司、湖南健朗药业有限责任公司、通化白山药业股份有限公司、通化东宝康宝龄药业有限公司、长白中加北极药业有限公司、吉林省辽源亚东药业股份有限公司、吉林一迪药业有限公司、吉林恒和制药股份有限公司、吉林济邦显锋药业有限公司