通用名：马来酸桂哌齐特注射液
商品名：
英文名：Cinepazide Maleate Injection
汉语拼音：Mailaisuanguipaiqite Zhusheye
剂型：注射液
【成分】马来酸桂......
分类：西药
类别：四类
【药品名称】
通用名：马来酸桂哌齐特注射液
商品名：
英文名：Cinepazide Maleate Injection
汉语拼音：Mailaisuanguipaiqite Zhusheye
剂型：注射液
【成分】马来酸桂哌齐特。
化学名称：（E）-1-｛4—［〔3′，4′，5′—三甲氧基肉桂酰基）］-1-哌嗪｝乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。
化学结构式：
分子式：C22H31N3O5·C4H4O4
分子量：533.58
【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】本品为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松驰，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷（cAMP）的作用，降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶，使CAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。
【药代动力学】本品吸收迅速，正常人口服200mg后约30—45分钟可达最大血药浓度3.6- 8.3mg／ml；人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟，尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明，本品口服后在体内分布广泛，其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高；另外，对哺乳和怀孕的大鼠研究发现，该药在乳汁中有明显的分泌，且其浓度较血中为高，同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50％-70％。此外，本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。
【适应症】1.脑血管疾病脑动脉硬化、一过性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞、脑外伤术后恢复期、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。2.心血管疾病用于冠心病、心绞痛，如用于心肌梗塞，应配合有关药物综合治疗。3.外周血管疾病下肢动脉粥样硬化病、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺氏病。4.眼科、耳鼻喉科疾病眼底血管硬化、阻塞、缺血所致的眼病，缺血所致的耳蜗前庭功能失常，突发性耳聋、耳鸣等。5.糖尿病所致的周围血管病变及微循环障碍。
【用法用量】静滴：160~320mg克林澳溶于10%葡萄糖注射液250~500ml中或溶于0.9%氯化钠注射液250~500ml中，静脉缓慢滴入，每日一次，连续用药14~28天。静推：每日160mg，稀释后缓慢静推，根据病情10~45天一疗程。肌注：80mg，每日1~2次，肌注，或遵医嘱。
【不良反应】偶见消化系统不适、头痛、失眠、皮疹等。F国外报导偶见白细胞减少，故长期用药时注意定期检查血象。
【禁忌】脑出血止血不完全者（止血困难的人）、白血球减少或对本品过敏者。
【注意事项】
1.服本药过程中要定期进行血液学检查。
2.服本药期间，考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定，给药1—2周后，若未见效果可停止服用。
3.有白血还应减少症状病史的人禁用。
4.由于存在引发颗粒性白血球缺乏症的可能，建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止用药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性，孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌，且浓度较血中高，故哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】尚无儿童安全性的资料，不推荐儿童使用。
【老年患者用药】应适当减低用药剂量。
【药物相互作用】目前尚无资料。
【药物过量】
【规格】2ml：80mg
【贮藏】遮光、密闭保存。
【包装】安瓿
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20020125、国药准字H20061204
【生产企业】
企业名称：北京四环制药有限公司
地址：北京市通州区张家湾镇齐善庄村东
邮政编码：101104
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